2017年执业西药师考试基础辅导：影响药物经皮吸收的因素

LRZ520

　　影响药物经皮吸收的因素
　　1.药物性质的影响
　　(1)药物的溶解性与油/水分配系数(K)：药物穿透皮肤的能力为：油溶性药物>水溶性药物。油/水分配系数居中的药物，即能油溶又能水溶的药物最大。
　　(2)药物的分子量：一般分子量M>3000不能通过皮肤角质层。
　　(3)药物的熔点：低熔点的药物容易渗透通过皮肤。
　　(4)物在基质中的存在状态影响其吸收量：液态药物﹥混悬态药物;微粉﹥细粒，一般溶解呈饱合状态的药液透皮过程易于进行。
　　【经典真题】
　　适于制成经皮吸收制剂的药物是
　　A.离子型药物
　　B.熔点高的药物
　　C.每日剂量大于10mg的药物
　　D.相对分子质量大于600的药物
　　E.在水中及油中的溶解度都较好的药物
　　答案：E
　　2.基质的性质
　　(1)基质的特性与亲合力：不同基质中药物的吸收速率为：乳剂型>动物油脂>羊毛脂>植物油>烃类。水溶性基质需视其与药物的亲合力而定，亲合力越大，越难释放，故吸收差。
　　(2)基质的pH：若基质的pH值有利于分子态药物的比例增大，则有利于药物的吸收。基质的pH小于酸性药物的pKa或大于碱性药物的pKa时，有利于药物的穿透与吸收。
　　3.渗透促进剂的影响
　　(1)二甲基亚砜(DMSO)及其类似物，较早使用的促渗剂，但毒性较大，一种新的促渗剂DCMS(癸基甲基亚砜)被FDA批准。
　　(2)氮酮类化合物，也称Azone，国内批准的一种促渗剂，可与丙二醇、油酸等配伍使用。
　　(3)醇类化合物，如：丙二醇、甘油及聚乙二醇等。它们与其它促进剂合用，可增强促渗作用。
　　(4)表面活性剂：可作促渗剂。
　　(5)其他促渗剂，如尿素、薄荷油、桉叶油等均有促渗作用。
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