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执业药师--甾体激素类药的分类、构效关系和作用特点

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发表于 2021-9-16 09:26:13 | 显示全部楼层 |阅读模式
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本帖最后由 雪在烧 于 2021-9-16 09:29 编辑

一、分类

糖皮质激素:可的松、泼尼松、曲安西龙、曲安奈德、地塞米松、倍他米松。

雌激素:雌二醇、雌酮、雌三醇、炔雌醇、尼尔雌醇。

孕激素:黄体酮、炔诺酮、XX孕酮。

雄性激素:睾酮、雄烯二酮、丙酸睾酮、甲睾酮。

蛋白同化激素:苯丙酸诺龙、羟甲烯龙、司坦唑醇。

二、构效关系和作用特点

1、肾上腺糖皮质激素

肾上腺糖皮质激素的母核结构是孕甾烷。可的松和氢化可的松1位增加双键分别得到泼尼松和氢化泼尼松,其抗炎活性增大,不增加钠潴留作用。曲安奈德C16羟基与C17α-羟基与丙酮形成缩酮,可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用。地塞米松和倍他米松互为差向异构体,16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗炎活性增加,钠潴留作用减少。

2、孕激素

该类药物的母核结构是孕甾烷,黄体酮为天然孕激素。炔诺酮可口服,是对睾酮进行结构改造,引入17α-乙炔基并去除19-CH3得到的化合物。炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮,活性比炔诺酮强,其右旋体无效。

3、雌激素

此类药物的母核结构是雌甾烷。雌二醇的17β位羟基酯化,得到作用时间长的酯类前药戊酸雌二醇。在雌二醇的17α位引入乙炔基,得到口服有效的炔雌醇。将炔雌三醇的3位羟基醚化,得到可口服的长效雌激素尼尔雌醇。

4、雄性激素

该类药物的结构母核是雄甾烷。睾酮和雄烯二酮为天然雄激素,睾酮17α位引入甲基,得到可口服的甲睾酮。

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