掌握吗啡和哌替啶的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。
熟悉吗啡的作用机制，依赖性产生原理及其防治。
了解其他镇痛药和阿片受体拮抗剂的药理作用特点。
【病因】各种形式的伤害刺激作用于神经末梢均可引起疼痛(锐痛、钝痛)。
【镇痛药分类】分为强镇痛药和解热镇痛抗炎药两大类。
强镇痛药镇痛效果强，主要缺点反复应用容易导致成瘾，属麻醉药品，应严格控制使用。
第一节 阿片类药物
阿片类药物具有强大的镇痛用，反复应用易于成瘾,故又称成瘾性镇痛药(或麻醉性镇痛药.麻醉性药品)
吗啡 (Morphine)
[药理作用]
1、中枢神经系统:
(1)镇痛、镇静 吗啡具有很强的镇痛作用,对持续性钝痛较间歇性强.
A皮下注射5-10mg,可持续4-5小时。
B镇痛范围广,各种疼痛均有效。
C镇痛时,意识及其它感觉不受影响具有明显的镇痛作用和欣快感,消除焦虑、紧张、恐惧等,提高疼痛的耐受性。如外界环境安静,可致入睡。
D镇痛机制: 与不同脑区(脑室导管周围灰质、丘脑、脊髓背角胶质区等)的阿片受体(吗啡受体)结合,摸拟内阿片肽(脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽)的用.
(2)镇咳 为抑制咳嗽中枢所致
(3)抑制呼吸 A降低呼吸中枢对CO2的敏感性治疗量: 呼吸频率减慢;中毒量: 呼吸衰竭死亡。
B由于抑制呼吸,新生儿、婴儿易中毒死亡,肺气肿、肺心病禁用
(4)其它
A催吐: 初次使用时可出现恶心、呕吐、反复使用可减轻。
B缩瞳: 针尖样瞳孔为中毒特征
2、心血管系统
(1) 扩张外周容量血管及阻力血管,其机制与促进组胺释放和中枢交感张力降低有关
(2) 由于抑制呼吸引起二氧化碳潴留，继发性引起脑血管扩张、脑脊液压力高
3、平滑肌
(1) 强大、持久地兴奋胃肠道平滑肌, 使蠕动减少, 此外还能抑制消化液分泌,可导致便秘.
(2) 胆道括约肌痉挛性收缩,使胆道内压升高和诱发胆绞痛.
(3) 输尿管收缩.
(4) 支气管平滑肌收缩,可诱发哮喘发作.
(5) 膀胱括约肌张力提高,导致尿潴留
[临床应用]
1、镇痛
(1) 用于其它镇痛药无效的急性锐痛;
(2)胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品.
2、心原性哮喘
(1) 措施: 吸氧、应用速效强心甙、氨茶碱配以吗啡,以改善症状.
(2) 吗啡用于心源性哮喘的机制:
A扩张外周血管,减轻回心血量,减轻心脏负荷,有利于肺水肿消除.
B降低呼吸中枢对CO2的敏感性,使呼吸频率减慢,消除窒息感
C镇静作用,消除恐惧感,降低心肌耗氧量.
[不良反应]
1.副作用: 眩晕、恶心、便秘、排尿困难.
2.反复应用产生耐受性和成瘾性
3.过量可致急性中毒,出现昏迷,呼吸深度抑制,瞳孔针尖样缩小,尿潴留,严重缺氧和血压下降,呼吸麻痹.除对症治疗外,尚可注射吗啡对抗药纳洛酮.
[禁忌症]
1.诊断未明的急性腹痛.
2.分娩和哺乳期止痛.
3.支气管哮喘、肺心病.
4.颅脑损伤所致的颅内压升高者.
可待因
[特点及应用]
镇痛强度约为吗啡的1/12，镇咳作用为其1/4。对呼吸中枢抑制很轻，成瘾性较弱,但久用也可成瘾。为中枢性镇咳药,用于镇咳;也可用于中等度疼痛
第二节 人工合成镇痛药
度冷丁(哌替啶 Dolantin,Pethidine)
[作用特点]
1.镇痛作用为吗啡1/10,持续2-4小时。
2.抑制呼吸及成瘾性较吗啡轻。
4.可与吗啡一样引起血压下降、颅内压升高。
5.对胃肠平滑肌兴奋作用比吗啡弱,不引起便秘.
[应用]
1.镇痛
A剧痛,如术后、创伤、烧伤等.
B内脏绞痛如胆绞痛、肾绞痛宜合用阿托品。
C应慎用于分娩镇痛,临产前2-4小时内不宜应用
2.麻醉前给药。
4. 人工冬眠。
5.代替吗啡用于心源性哮喘
[不良反应]
1.有头晕、恶心、呕吐,心动过速、体位性低血压.
2.中毒剂量可致呼吸抑制、震颤、惊厥.
3.连续用药物1-2周可致耐受和成瘾,一旦停药可产生戒断症状.
[禁忌症] 同吗啡.
安那度
镇痛作用强于度冷丁,对呼吸抑制作用弱,有成瘾性但较弱,临床用于小手术、泌尿科器械检查,分娩止痛,也可与阿托品合用解除内脏绞痛.
芬太尼
镇痛效力比吗啡强100倍,作用发生快,但持续时间较短。成瘾性较轻。用于镇痛和作为麻醉辅助用药与神经安定药氟哌啶醇合用.
美散痛
镇痛作用弱于吗啡，对呼吸有明显抑制作用。其它作用于吗啡相似但弱于吗啡,主要用于创伤、手术后、晚期癌症等原因引起等剧痛。
镇痛新
镇痛强度为吗啡的1/3,抑制呼吸作用为吗啡的1/2.成瘾性极小。
用于各种剧痛,如烧伤、创伤及胃、肝、胆术后疼痛。
第三节 延胡索乙素、罗通定
颅通定 (罗痛定)、延胡索乙素
为新型的中枢性镇痛.镇痛作用较度冷丁弱,但比解热镇痛药强,对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,创伤及术后疼痛效果差.用于胃肠道、肝胆系统疾病引起的疼痛及头痛、月经痛和分娩痛.还具有镇痛催眠作用,故用于疼痛引起的失眠。
不良反应少、无成瘾性。
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