2014年初级药师考试知识辅导之磺胺类药物及抗菌增效剂

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2014年初级药师考试知识辅导之磺胺类药物及抗菌增效剂
磺胺类药物及抗菌增效剂

一、磺胺类药物的发现和发展

1932年发现含有磺酰胺基的偶氮染料百浪多息

体外实验无效

体内的代谢产物

二、重点药物

1.磺胺甲噁唑

作用机制：抑制二氢蝶酸合成酶

化学名：4-氨基-N-(5-甲基 -3-异噁唑基)-苯磺酰胺

性质：酸碱两性(溶于酸碱)

复方新诺明：

磺胺甲噁唑(5)+甲氧苄啶(1)

2.甲氧苄啶

化学名：5-[(3,4,5- 三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

作用机理：抑制二氢叶酸还原酶

抗菌增效剂

其他抗菌增效剂：丙磺舒(降低青霉素排泄)

克拉维酸(抑制β-内酰胺酶)

四、磺胺类药物的作用机制

细菌繁殖必须合成叶酸

对氨基苯甲酸

叶酸的代谢拮抗剂物

相似的分子大小及电荷分布，产生竞争性拮抗作用