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奥美拉唑

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发表于 2013-4-20 16:55:48 | 显示全部楼层 |阅读模式

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中西药分类 西药
作用分类 消化系统药物\抗酸药及抗溃疡病药
英文名 Omeprazole
汉语拼音
别名
药物组成
性状 本品为白色或类白色结晶粉末。微溶于水而易溶于碱,熔点156℃。
功效
主治 十二指肠溃疡和卓-艾综合征,也可用于胃溃疡和反流性食管炎。
用途
方解
药理作用 本品对基础胃酸和由组胺、五肽胃泌素及刺激迷走神经引起的胃酸分泌具有强而持久的抑制作用,对H2受体阻断剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸引起的胃酸分泌亦有明显的抑制作用。正常志愿者一次口服本品,其抗酸作用可维持24小时之久,多次口服(1周)可使基础胃酸和五肽胃泌素刺激引起的胃酸分泌抑制80%,随着胃酸分泌量降低,胃内pH升高,一般停药后3-4天胃酸分泌可恢复到原有水平。 本品的抗消化道溃疡作用及其作用机制与其理化性质密切相关。本品为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌膜中。胃粘膜壁细胞分泌H+是通过H+/K+-ATP酶将细胞外K+泵入细胞内,而将细胞内H+泵出而泌酸。本品在壁细胞分泌小管的高酸环境中转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H+/K+-ATP酶(又称质子泵)的巯基呈不可逆性的结合,生成亚磺酸胺与质子泵的复合物,从而抑制该酶活性,阻断胃酸分泌的最后步骤。
体内过程 本品口服易被酸降解破坏,故临床常用其肠溶胶囊剂。口服吸收不稳定,食物可推迟其吸收,且个体差异明显,口服后达峰时间为0.5-7小时,峰浓度为0.22-1.16mg/L,AUC为0.39-2.78mg/(L·h)。尚发现不同给药方法、剂型及给药次数均可影响体内药物的血药浓度及生物利用度。多次口服本品可使AUC增加25%,生物利用度提高36%,而静脉多次给药AUC参数则无明显变化。AUC与药效有一定的相关性,但血药浓度和药理效应不相关。生物利用度为70%。吸收入血后主要和血浆白蛋白结合,其血浆蛋白结合率为95%-96%。可分布到肝、肾、胃、十二指肠、甲状腺等组织,到达平衡后分布容积为0.19-0.48L/kg,与细胞外液相当。本品不易透过血脑屏障,但易透过胎盘。本品在体内几乎完全以代谢方式进行消除,血浆消除t1/2为0.5-3小时,血药浓度在给药后4-6小时基本消失。其中约有80%代谢物从肾脏排泄,18%左右代谢物由胆汁分泌,从粪便中排出。本品在体内完全被肝微粒体细胞色素P450氧化酶系统催化而迅速氧化代谢,至少有6种代谢产物,主要有5-羟奥美拉唑,奥美拉唑砜和少量奥美拉唑硫醚。无论是一次给药或多次给药,奥美拉唑的氧化代谢存在着明显的个体差异性,主要表现为某些个体对药物的羟化代谢能力低下或发生缺陷,使原型药物消除缓慢,消除t1/2延长和AUC明显增加。人群中存在着奥美拉唑羟化代谢的多态性。
剂型 胶囊,注射剂
规格 肠溶胶囊剂:20mg。注射液:40mg/支。
用法用量 1.口服,治疗十二指肠溃疡,20mg/次,1日1次;治疗卓-艾综合征,60mg/次,1日1次,可用至20-120mg/d(如剂量>80mg/d,应分2次给药),治疗反流性食管炎20-60mg/d,1日1次。 2.静滴 40mg/次,8-12小时1次,用专用溶剂溶解后,再用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液100ml稀释,滴注时间不少于20分钟。
不良反应 主要为恶心、上腹痛等,偶有皮疹。
注意事项 1.本品具有酶抑制作用,可延长双香豆素、地西泮苯妥英钠等药的t1/2。 2.孕妇及哺乳期妇女尽可能不用。 3.服用时不要把胶囊咬碎。
贮藏
备注

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