2016年卫生资格考试预习资料之《主管药师》（25）
钙拮抗药临床应用【抗心绞痛作用及临床应用】
钙拮抗药通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca2+内流而扩张冠状动脉和外周动脉，并能使心肌收缩性下降、心率减慢，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。它们也因舒张冠状血管，增加冠状动脉流量而改善缺血区的供血供氧等。上述作用使它们具有“节能”效，且有保护心肌细胞免受缺血的伤害。
钙拮抗药对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛是为有效，也可用于稳定型及不稳定型心绞痛，但硝苯地平对不稳定型心绞痛的治疗有一定的局限性，因其有能引起心率加快而增加心肌缺血的危险。但维拉帕米和地尔硫则不同，可直接作用于心脏，引起心率轻度减慢。钙拮抗药对急性心肌梗塞能促进侧枝循环，缩小梗塞面积。
硝酸甘油耐受性
【不良反应及耐受性】
多数不良反应是其血管舒张作用所继发。如短时的面颊部皮肤发红;而搏动性头痛则是脑膜血管舒张所引起;有进出现体位性低血压及晕厥;眼内血管扩张则可升高眼内压。
剂量过大可使血压过度下降，冠状动脉灌注压过低，并可反射性兴奋交感神经、增加心率、加强心肌收缩性反使耗氧量增加而加重心绞痛发作。超剂量时还会引起高铁血红蛋白症。
连续用药后可出现耐受性，停药1～2周后，耐受性可消失。耐受性的发生可能与“硝酸酯受体”中的巯基被耗竭有关。为克服耐受可采用下列措施：调整给药次数和剂量，不宜频繁给药;采用最小剂量;采用间歇给药法，无论采用何种给药途径，如口服、舌下、静注或经皮肤，每天不用药的间歇期必须在8小时以上;补充含巯基的药物，如加用卡托普利，甲硫氨酸等，可能阻止耐受性。
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